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Combigan gotas para los ojos - son un producto medicinal combinado que contiene dos sustancias activas: el brimonidine y timolol, que puede reducir la presión intraocular aumentada (IOP) por el realce mutuo del efecto, que contribuye al efecto hypotensive más pronunciado.
Combigan es una medicina combinada que incluye 2 sustancias activas: el brimonidine - adrenomimetic, que estimula alpha2-adrenoreceptors y timolol - un blocker de beta adrenoreceptors. Ambas sustancias activas reducen la presión intraocular (IOP) debido a la interacción combinada, llevando a un efecto hypotensive mucho más pronunciado comparado con el efecto de cada uno de los componentes solos.
Brimonidine es un receptor alfa-adrenergic agonist, y tiene una mayor selectividad de 1000 pliegues para receptores alpha2-adrenergic comparado con receptores alpha1-adrenergic. La selectividad se expresa en ausencia de mydriasis y vasoconstriction de los buques de la cama microcirculatoria. El efecto hypotensive de brimonidine se proporciona reduciendo la formación de fluido intraocular y aumentando su efusión a lo largo del camino uveoscleral.
Timolol es una beta-blocker no selectiva, no posee sympathomimetic interno y actividad que estabiliza la membrana. Timolol reduce IOP reduciendo la formación de fluido intraocular. El mecanismo exacto de la acción no se establece, puede tener que ver con la inhibición de la síntesis de monofosfato adenosine cíclico (CAMPO) y es causado por el estímulo endógeno de receptores de la beta-adrenergic.
Pharmacokinetics
Los valores medios de la concentración máxima de la medicina en el plasma sanguíneo (Cmax) de brimonidine y timolol después de la aplicación de Kombigan prepatare eran 0.0327 y 0.406 ng / ml, respectivamente.
Brimonidine
Instalando la solución del 0.2% en la forma de gotas para los ojos, la concentración de brimonidine en el plasma sanguíneo es muy baja. Brimonidine ligeramente se expone al metabolismo en los tejidos del ojo, la asociación con proteínas plasma es aproximadamente el 29%. El período de vida media (T1 / 2) de la medicina después de la aplicación actual por término medio es aproximadamente 3 horas.
La parte principal de la medicina (aproximadamente el 74% de la dosis absorbida en la corriente sanguínea sistémica) es emitida por los riñones en la forma de metabolites durante 5 días, la medicina sin alterar en la orina no se descubre. En los estudios de vitro de células del hígado de animales y gente, se ha mostrado que aldehyde oxidase y cytochrome P450 en gran parte se implican en el proceso del metabolismo. Por consiguiente, la inducción sistémica es determinada, en primer lugar, por el metabolismo de la medicina en el hígado.
Timolol
El 80% de timolol, usado en la forma de gotas para los ojos, entra en la corriente sanguínea sistémica por la absorción a través de los buques de la conjuntiva, la mucosa nasal y la extensión lacrimal. Después de la instalación de gotas para los ojos, la concentración máxima de timolol en el humor acuoso del ojo se consigue después de 1-2 horas. El período de vida media (T1 / 2) de timolol en el plasma sanguíneo es aproximadamente 7 horas. Timolol ligeramente liga a proteínas del plasma sanguíneo. Timolol parcialmente se metaboliza en el hígado; la sustancia activa y su metabolites son emitidos por los riñones.
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Con cuidado:
Instrucciones especiales:
Es prohibido para tocar la punta de la botella a cualquier superficie para evitar la infección del ojo y los contenidos del frasco. Como todas las medicinas oftálmicas usadas en la localidad, Combigan se puede absorber sistémicamente.
Cuando las reacciones alérgicas ocurren, el tratamiento con Combigan se debería parar.
En pacientes con el daño severo de la función de riñón en la hemodiálisis, el tratamiento con timolol es acompañado por una disminución marcada en la tensión arterial.
En el contexto de la toma de un grupo de beta-adrenoblockers en pacientes con manifestaciones atormentadoras y reacciones anafilácticas severas a varios alérgenos en una anamnesia, es posible reducir o carecer de la eficacia de la introducción de epinephrine en las dosis habituales. La beta-adrenoblockers también puede esconder síntomas de hyperthyroidism y empeorar el curso de angina de pecho de Prinzmetal, enfermedades vasculares, tanto hypotension periférico como central, así como arterial.
Los signos que indican la hipoglucemia aguda, en tachycardia particular, palpitación y sudación, se pueden enmascarar contra el fondo de la terapia de la beta-blocker.
Si es necesario parar la terapia con Combigan, así como en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares con la beta-blockers de la acción sistémica, la terapia gradualmente se retira progresivamente, a fin de evitar el desarrollo de arrhythmias cardíaco, infarto de miocardio y / o muerte súbita, el riesgo de que aumenta con la retirada abrupta de este grupo de medicina.
El cloruro benzalkonium auxiliar contenido en la preparación de Combigan puede ser irritante a la mucosa del ojo. Antes de la instalación de Kombigan, es necesario quitar lentes de contacto, se pueden reutilizar después de 15 minutos. El tiempo de durabilidad antes de la venta de la medicina después de la primera apertura del cuentagotas de la botella es 28 días. Después de que el tiempo especificado ha pasado, el cuentagotas se debería desechar, aun si contiene una cantidad residual de la medicina. Esto es necesario a fin de evitar el riesgo de infección. En un paquete de cartón, a los pacientes les aconsejan registrar la fecha el frasco se abre.
Impacto a la capacidad de manejar vehículos y mecanismos
Combigan tiene poco efecto en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos. En el telón de fondo de tratamiento con la medicina Kombigan, daño visual pasajero (rizado), el desarrollo de episodios de debilidad y somnolencia, que puede influir negativamente si el trabajo del paciente tiene que ver con actividades potencialmente arriesgadas es posible. En caso del acontecimiento de la semiología especificada es necesario abstenerse del rendimiento de clases peligrosas de la actividad.
Uso sugerido:
En adultos, incluso pacientes mayores:
En la localidad, infundido al saco conjunctival del ojo afectado 1 gota 2 veces / día a intervalos de 12 horas.
Combigan se puede usar con otras medicinas oftálmicas para reducir la presión intraocular. Si usa más de 2 medicinas, entonces tiene que hacer una ruptura de 5 minutos entre la instilación.
Como con el uso de otras gotas para los ojos, para reducir la absorción sistémica posible, se recomienda que el saco del rasgón se presione brevemente (durante 1 minuto) en el área de la proyección del saco lacrimal en la esquina interior del ojo.
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