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La inyección de Dexamethasone 4 mg. (Dexamethasonum, Dexamethasoni) - medicina, glucocorticosteroid sintético tener la acción inmunosupresiva y antiinflamatoria se apareó con la capacidad de penetrar el CNS. A causa de estas propiedades se puede usar en el tratamiento de edema cerebral y enfermedades del ojo inflamatorias (incluso en la combinación con tobramycin). Dexamethasone en la forma de pastillas y solución para la inyección se incluye en la lista de medicinas vitales y esenciales.
Tiene antiinflamatorio, antialérgico, desensitizing, inmunosupresivo, antichoque y acción antitóxica, aumenta la sensibilidad de los receptores de la beta-adrenergic a catecholamines endógeno. Se relaciona con receptores citoplásmicos específicos (los receptores para glucocorticosteroids tienen todos los tejidos, muchos de ellos sobre todo en el hígado) formar unas proteínas complejas que inducen la formación (incluso enzimas, regular procesos de la célula vitales).
Modo de acción - glucocorticoid, un antiinflamatorio, antialérgico, antichoque, inmunosupresivo.
Se relaciona con receptores citoplásmicos específicos y forme un complejo que penetra el núcleo celular; la depresión o induce la expresión de mRNA en ribosomes cambio de la formación de proteínas, incluso lipocortin mediar efectos celulares. Lipokortin inhibe A2 phospholipase, el liberatiou suprime las inhibiciones de ácido arachidonic la biosíntesis endoperekisey, PG, leukotrienes que promueven inflamación, alergias y otros. Previene la liberación de mediadores inflamatorios de células del mástil y eosinophils. Para la actividad de hyaluronidase, colagenasa y proembroma, normaliza la función de la matriz extracelular de cartílago y hueso. Reduce la permeabilidad capilar, estabiliza membranas de la célula, incluso las inhibiciones de lysosomal la liberación de cytokines (interleukins 1 y 2, interferón gamma) de lymphocytes y macrophages. Afecta todas las fases de la inflamación, anti-proliferative efecto es debido a la inhibición de migración monocyte en el foco inflamatorio y proliferación fibroblast. Las causas de la involución del tejido lymphoid y lymphopenia, que causa immunosuppression. Además de reducir el número de células T redujo su efecto en células B y la producción de la inmunoglobulina se inhibe. El efecto en el sistema de complemento es reducir la formación y la mejora del colapso de sus componentes. La acción antialérgica es una consecuencia de inhibición de la síntesis y la secreción de mediadores de la alergia y reducir el número de basophils. Restaura la sensibilidad adrenoceptor frente a catecholamines. Acelera el catabolism de proteínas y reduce su contenido en el plasma, utilización de glucosa de disminuciones por tejidos periféricos y gluconeogenesis en los aumentos del hígado. Estimula la formación de la proteína de la enzima en el hígado, surfactant, fibrinogen, erythropoietin lipomodulina. Es la redistribución de grasa del cuerpo (tejido adiposo lipolysis miembros de aumentos y la deposición de grasa en la mitad superior del cuerpo y cara). Favorece la formación de ácidos grasos más altos y triglycerides. Reduce la absorción y aumenta la excreción de calcio; sodio de la tardanza y secreción acuática de ACTH. Tiene la acción protivoshokovym.
Una vez dentro rápidamente y completamente absorbido de la extensión gastrointestinal, Tmax-. 1-2 horas en la sangre se asocian (el 60-70%) con una proteína del transportador específica - transcortin. Fácilmente pasa por las barreras de la sangre-tejido, incluso GEB y placenta. Biotransformed en el hígado (principalmente por conjugación con ácido ácido y sulfúrico glucuronic) a metabolites inactivo. T1 / 2 de plasma - 3-4.5 h, T1 / 2 de tela-. 36-54 horas emitidas por los riñones y a través del intestino pasan en la leche de pecho.
Después de que la instilación en el saco conjunctival penetra bien en el epitelio de la córnea y conjuntiva, mientras en el humor acuoso del ojo son concentraciones terapéuticas de medicinas. Cuando inflamación o daño a aumentos de tasas de la penetración mucosal.
Indicaciones:
Las enfermedades que requieren un rápido-SCS, así como casos cuando la administración oral de la medicina no puede ser:
Interacciones de la medicina:
Dexamethasone incompatibilidad posible farmacéutica con otro / administré medicinas - se recomienda administrarse por separado de otras medicinas (/bolus o a través de un cuentagotas, etc., como la segunda solución.). Cuando mezclado con una solución de dexamethasone heparin precipitado se formó.
Co-administración de dexamethasone con:
Los inhibidores anhydrase carbónicos y los diuréticos del "lazo" pueden aumentar el riesgo de osteoporosis.
Indomethacin, desplazando dexamethasone de su asociación con la albúmina, aumenta el riesgo de sus efectos secundarios.
ACTH aumenta los efectos de dexamethasone.
Ergocalciferol y la hormona de la paratiroides dificultan el desarrollo de la osteopatía causada por dexamethasone.
Ketoconazole y tacrolimus, dexamethasone metabolismo que reduce la marcha pueden en algunos casos aumentar su toxicidad.
La co-administración de androgens y medicina del esteroide anabólica dexamethasone contribuye al desarrollo de edema periférico e hirsutism, acné.
El estrógeno y los anticonceptivos orales reducen estrogensoderzhaschie dexamethasone autorización, que puede ser acompañada por la expresión aumentada de sus acciones.
Mitotane y otros inhibidores de la función de adrenocortical pueden requerir a aumentar la dosis de dexamethasone.
Mientras el uso de vacunas del virus vivas e inmunización comparado con otros tipos de la activación aumenta el riesgo de virus y el desarrollo de infecciones.
Las medicinas antipsicóticas (neuroleptics) y azathioprine aumentan el riesgo de desarrollar cataratas en la cita de dexamethasone.
Mientras el uso de medicinas de la antitiroides se reduce, y ya que las hormonas de la tiroides - aumentan la autorización de dexamethasone.
Efecto secundario:
Dexamethasone por lo general bien tolerado. Tiene la actividad mineralocorticoid baja, es decir su efecto en el agua y metabolismo del electrólito es bajo. Típicamente, la dosis baja y media Dexamethasone no causó la tardanza de sodio y agua en el cuerpo, la excreción aumentada del potasio. Describimos los efectos secundarios siguientes:
De sistema endocrino: la reducción de tolerancia de glucosa, diabetes del esteroide o una manifestación de diabetes latente mellitus, supresión suprarrenal, el síndrome de Cushing (cara lunar, obesidad, tipo pituitario, hirsutism, tensión arterial aumentada, dysmenorrhea, amenorrhea, debilidad del músculo, striae), retrasó el desarrollo sexual en niños.
Del sistema digestivo: la náusea, vómitos, pancreatitis, úlceras pépticas del esteroide y úlceras duodenales, esophagitis erosivo, sangría gastrointestinal y la perforación de la pared de la extensión gastrointestinal, aumentó o apetito disminuido, indigestión, flatulencia, hipos. En casos raros - aumentan en el hígado transaminases y phosphatase alcalino.
Sistema cardiovascular: arrhythmia, bradycardia (hasta paro cardiaco); el desarrollo (en pacientes predispuestos) o la seriedad aumentada del paro cardíaco, cambios electrocardiográficos típicos de hypokalemia, aumentó la tensión arterial, la hipercoagulación, la trombosis. Los pacientes con el infarto de miocardio agudo y subagudo - la necrosis de extensión, reduciendo la marcha de la formación del tejido de la cicatriz, que puede conducir a la ruptura del músculo cardíaco.
Del sistema nervioso: el delirio, desorientación, euforia, alucinaciones, psicosis maniaco-depresiva, depresión, paranoia, aumentó presión intracraneal, nerviosismo o ansiedad, insomnio, mareo, vértigo, cerebelo del pseudotumor, dolor de cabeza, convulsiones.
De los sentidos: cataratas subcapsulares posteriores, presión intraocular aumentada con el daño posible al nervio óptico, la propensión de desarrollar infecciones del ojo bacterianas, fungosas o virales secundarias, trophic los cambios de la córnea, exophthalmos, pérdida repentina de la visión (para la administración parenteral en el área de la cabeza, cuello, cáscaras de la nariz, el cuero cabelludo puede ser la deposición de cristales de la medicina en los vasos sanguíneos del ojo).
De parte de metabolismo: la excreción aumentada de calcio, hypocalcemia, aumentó el peso corporal, equilibrio del nitrógeno negativo (avería de la proteína aumentada), sudación aumentada.
Actividad mineralocorticoid condicional - fluido y retención de sodio (edema periférico), gipsrnatrnemiya, gipokaliemncheskiysindrom (hypokalemia, arrhythmia, mialgia o espasmo del músculo, debilidad extraña y fatiga).
Del sistema musculoskeletal: reduciendo la marcha de crecimiento y osificación en niños (cierre prematuro de zonas de crecimiento epiphyseal), osteoporosis (muy raro - fracturas patológicas, necrosis aséptica de la cabeza de humeral y fémur), ruptura de tendones de músculos, esteroide myopathy, masa del músculo reducida (atrofia).
Para la piel y membranas mucosas: curación de la herida retrasada, petechiae, ecchymosis, aclaración de la piel, hiper - o hypopigmentation, acné del esteroide, striae, susceptibilidad al desarrollo de pyoderma y candidiasis.
Reacciones alérgicas: erupción de piel, prurito, choque anafiláctico, reacciones alérgicas locales.
Local cuando administrado parenteralmente: incineración, entumecimiento, dolor, que zumba en la introducción, infección en el sitio de inyección, raramente - necrosis de tejido circundante, que deja una cicactriz en el sitio de inyección; atrofia de la piel y tejido subcutáneo con el / m de introducción (administración sobre todo peligrosa en el músculo deltoid).
Otro: el desarrollo o la exacerbación de la infección (el aspecto de este efecto secundario contribuyen immunosuppressants conjuntamente usado y vacunación), leucocyturia, "las mareas" de la sangre a la cara, síndrome "de cancelación".
Uso sugerido:
La dosis es individual y depende de la indicación, la condición del paciente y respuesta a la terapia. La medicina se inyecta en / en el avión a reacción lento o goteo (para condiciones agudas y urgentes); / m; también es posible en la localidad (en la formación patológica) la administración. A fin de preparar la solución ya que yo / infusión del goteo para usarse solución del cloruro de sodio isotonic o solución de la dextrosa del 5%.
En el período agudo en varias enfermedades y terapia temprana Dexamethasone usado en dosis más altas. Durante el día se puede administrar de 4 a 20 mg. Dexamethasone 3-4.
Dosis para niños (w / o):
La dosis en la terapia de reemplazo (para la insuficiencia adrenocortical) es 0.0233 mg. / kilogramo o 0.67 mg. / m2 de la área de superficie del cuerpo, dividida en 3 dosis cada tercer día o 0.00776 - 0.01165 mg. / peso corporal del kilogramo o 0.233 - 0.335 mg. / m2 área de superficie del cuerpo diariamente. Para otras indicaciones la dosis recomendada es de 0.02776 a 0.16665 mg. / peso corporal del kilogramo o 0.833 - 5 mg. / m2 superficie del cuerpo cada 12-24 horas.
Para alcanzar el efecto reducen la dosis al mantenimiento o a la interrupción del tratamiento. La duración del uso parenteral es por lo general 3-4 días, luego circule a la terapia de mantenimiento con pastillas dexamethasone.
El uso a largo plazo de dosis altas de la medicina requiere que una reducción gradual de la dosis prevenga el desarrollo de la insuficiencia suprarrenal aguda.
Instrucciones especiales:
Durante el tratamiento con dexamethasone (sobre todo mucho tiempo) debe ser el oftalmólogo supervisado, el control de la tensión arterial y el estado del agua y equilibrio del electrólito, así como modelos de sangre periférica y el nivel de glucosa de la sangre.
A fin de reducir los efectos secundarios puede ser antiácidos administrados y debería aumentar el flujo de K + en el cuerpo (dieta, suplementos del potasio). La comida debería ser rica en proteínas, vitaminas, con la restricción de grasa, hidratos de carbono y sal.
La medicina se realza en pacientes con la cirrosis del hígado y hypothyroidism. La medicina puede exacerbar inestabilidad emocional existente o desórdenes psicóticos. Cuando la referencia a la historia de psicosis en el dexamethasone en dosis altas administrada bajo la supervisión médica estricta.
La precaución se debería usar en el infarto de miocardio agudo y subagudo - puede extender la necrosis, reduciendo la marcha de la formación del tejido de la cicatriz y la ruptura del músculo cardíaco.
En situaciones estresantes durante la terapia de mantenimiento (eg, cirugía, trauma o enfermedades infecciosas) se debería realizar dosis de corrección debido a un aumento de las necesidades de glucocorticosteroid. los pacientes se deberían con cuidado supervisar durante un año después del final de dexamethasone prolongado en relación al desarrollo posible de la insuficiencia suprarrenal relativa en situaciones estresantes.
Con la cancelación repentina, en particular en caso del uso previo de dosis altas puede desarrollar el síndrome de "cancelación" (anorexia, la náusea, letargo, generalizó el dolor musculoskeletal, la debilidad general), así como la exacerbación de la enfermedad, sobre la cual se designó Dexamethasone.
Durante el tratamiento con Dexamethasone no se debería vacunar debido a la reducción de su eficacia (respuesta inmune).
Designando Dexamethasone durante infecciones intercorrientes, condiciones sépticas y tuberculosis, el tratamiento con antibióticos es necesario para la acción simultáneamente bactericida.
En niños, durante tratamiento a largo plazo Dexamethasone observación cuidadosa de la dinámica de crecimiento y desarrollo. Los niños que durante el período de tratamiento estaban en el contacto con pacientes con sarampión o varicela, profilaxis prescriben la inmunoglobulina específica.
Debido al efecto mineralocorticoid débil para la terapia de reemplazo en la insuficiencia suprarrenal Dexamethasone se usa en la combinación con un mineralocorticoid.
En pacientes con la diabetes debería supervisar el contenido de glucosa de la sangre y terapia correcta si es necesario.
Mostró el control radiológico de hueso y sistema conjunto (imágenes de la espina, cepillos).
En pacientes con enfermedades infecciosas latentes de riñones y tracto urinario Dexamethasone puede causar pyuria, que puede ser del valor diagnóstico.
Dexamethasone aumenta el contenido de metabolites 11-y 17-oksiketokortikosteroidov.
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