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Diuver (Torasemidum, Torasemide) - es un diurético del lazo. El efecto diurético máximo se desarrolla después 2-3 horas después de la ingestión de la medicina. El mecanismo principal de acción de la medicina debido a la encuadernación reversible de torasemide kontransporterom sodio / cloro / iones del potasio localizados en la membrana apical de la parte de ascensión gruesa de lazo de segmento de Henle, que resulta en reducido o completamente inhibido por reabsorción del ión de sodio y disminuciones la presión osmótica de la reabsorción fluida y acuática intracelular. Bloques myocardial receptores de aldosterona, reduce la fibrosis y mejora diastolic myocardial función.
Torasemide menos que furosemide causa hypokalemia, mientras es el efecto más activo, y más durable.
El uso de torasemide es la opción más razonable para la terapia a largo plazo.
Después de que torasemide oral rápidamente y casi completamente se absorbe en el aparato digestivo. Plasma de Cmaxtorasemida observado después 1-2 horas después de ingestión después de comida. Bioavailability es el 80-90% con variaciones individuales leves.
El efecto diurético persiste durante hasta 18 horas para facilitar la portabilidad de la terapia debido a la carencia de la micción muy frecuente durante las primeras horas después de la ingestión de la medicina, que limita la actividad paciente.
Comunicación a proteínas plasma hasta el 99%. Vd visible es 16 litros.
Se metaboliza en el hígado vía el sistema cytochrome P450 isoenzyme. Las reacciones como consiguiente, secuenciales de la oxidación y hydroxylation se forman tres hydroxylation anulares metabolite (M1, M3 y M5) que ligan a proteínas plasma en 86, 95 y el 97%, respectivamente.
T1 / 2 de torasemide y su metabolites son 3-4 horas y no cambian con CRF. Autorización del total de Torasemide de 40 ml / minuto, autorización renal - 10 ml / minuto. Por término medio, aproximadamente el 83% de la dosis emitida por los riñones: en forma sin alterar (el 24%) y principalmente en la forma de metabolites activo (el M1 - el 12%, M3 - el 3%, M5 - el 41%).
En la insuficiencia renal, T1 / 2 no se cambia, T1 / 2 y aumentos de M5 metabolites MH. Torasemide y su metabolites son emitidos en ligeramente por la hemodiálisis y hemofiltration.
En el fallo hepático la concentración de plasma aumenta debido a la reducción del metabolismo de la medicina torasemide en el hígado. En pacientes con la insuficiencia cardíaca o hepatic T1 / 2 de torasemide y metabolite M5 considerablemente aumentaron la acumulación de la medicina es improbable.
Testimonio:
Síndrome hidrópico de varia génesis, incluso en paro cardíaco crónico, enfermedades del hígado, pulmones y riñones; hipertensión arterial.
Contraindicaciones:
Con precaución: hypotension arterial; constrictive atherosclerosis de arterias cerebrales; hypoproteinemia; predispuesto a hyperuricemia; violación de la efusión de orina (hyperplasia proestático benigno, estrechamiento de la uretra o hydronephrosis); ventricular arrhythmia en historia; infarto de miocardio agudo (peligro mayor de choque de cardiogenic); diarrea; pancreatitis; la diabetes mellitus (perjudicó la tolerancia de glucosa); síndrome de hepatorenal; gota; anemia; embarazo.
Instrucciones especiales:
debería realizar la corrección del agua y electrólito equilibran Diuver Antes de su cita. Precauciones tomadas para gota o inclinación de aumentar niveles de ácido úrico. El tratamiento prolongado Diuver recomendó controlar equilibrio del electrólito, glucosa, ácido úrico, creatinine y lípidos en la sangre.
En pacientes con la diabetes mellitus el tipo 1 o 2 debe supervisar con regularidad el nivel de glucosa en la sangre.
Durante el tratamiento, los pacientes deberían evitar ir en coche y otras actividades que requieren la alta concentración y la velocidad de reacciones psicomotores.
Uso sugerido:
Una vez al día, después de desayuno, lavado abajo con un poco de agua.
Síndrome hidrópico de varia génesis, incluso en CHF, hígado, pulmones y riñones
La dosis terapéutica habitual es 5 mg. oralmente una vez diariamente. Si es necesario, la dosis se debería gradualmente aumentar hasta 20-40 mg. una vez al día, en algunos casos - a 200 mg. por día. La medicina se prescribe durante un período largo o hasta la desaparición del edema.
Hipertensión arterial
La dosis inicial es 2.5 mg. (2.1 a pastillas de 5 mg.) una vez diariamente. Si es necesario, la dosis se puede aumentar hasta 5 mg. una vez al día.
El ajuste de la Dosis de pacientes mayor no se requiere.
Efectos secundarios:
Del electrólito acuático y equilibrio ácido y bajo: hyponatremia, hyposalemia, hypokalemia, hypomagnesemia, hypocalcemia, alkalosis metabólico. Los síntomas que indican el desarrollo de desórdenes de electrólito y estado del equilibrio ácido y bajo pueden ser un dolor de cabeza, confusión, calambres, tetany, debilidad del músculo, perturbaciones de ritmo de corazón y dispepsia; el hypovolemia y la deshidratación (a menudo en pacientes mayores), que puede causar hemoconcentration con una tendencia de desarrollar la trombosis.
Del CCC: una caída excesiva en la tensión arterial, orthostatic hypotension, colapso, tachycardia, arrhythmias, disminuyó CBV.
De un metabolismo: hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia; aumento pasajero de la concentración de urea y creatinine en la sangre; la concentración aumentada de ácido úrico en la sangre, que puede causar o exacerbar síntomas de la gota; la tolerancia de glucosa perjudicada (puede ser una manifestación de la diabetes latente mellitus fluyendo).
Del sistema urinario: oliguria, retención urinaria aguda (como hyperplasia proestático, estrechamiento de la uretra, hydronephrosis); la nefritis intersticial, hematuria, redujo la potencia.
De parte del aparato digestivo: la náusea, vómitos, diarrea, intrahepatic cholestasis, elevó enzimas del hígado, pancreatitis agudo.
De parte del sistema nervioso central, órgano de audiencia: audiencia de pérdida, por lo general reversible, y / o toque en los oídos, sobre todo en pacientes con fracaso renal o hypoproteinemia (nephrotic síndrome), paresthesia.
Para la piel: picor, urticaria, otras erupciones o lesiones de piel bullous, erythema multiforme, exfoliative dermatitis, purpura, fiebre, vasculitis, eosinophilia, fotosensibilidad; las reacciones anafilácticas o anaphylactoid severas hasta el choque, que se han descrito hasta ahora sólo después el en / en la introducción.
De la sangre periférica: thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, anemia aplástica o hemolytic.
Interacciones de la medicina:
En una aplicación conjunta los torasemide aumentan la sensibilidad myocardial frente a glycosides cardíaco (debido al desarrollo posible de hypokalemia y hypomagnesemia).
Con el uso simultáneo de torasemide con mineral y glucocorticoids y laxantes puede aumentar la excreción del potasio.
Con el uso simultáneo de torasemide realza el efecto de medicinas antihypertensive.
En una aplicación conjunta Torasemide, sobre todo en dosis altas, puede potentiate nephrotoxicity y los efectos ototoxic del grupo de antibióticos aminoglycoside, cisplatin toxicidad, nephrotoxic efectos de cephalosporins y cardio-y efectos neurotoxic de productos de litio.
En una aplicación conjunta el torasemide puede aumentar los efectos del músculo periférico relaxants (coumarin derivados) y theophylline.
Con el uso simultáneo de torasemide con salicylates (en dosis altas) sus efectos tóxicos se pueden intensificar.
En una aplicación conjunta Torasemide puede reducir la eficacia de hypoglycemic (antidiabético) agentes.
La administración secuencial o simultánea de torasemide con inhibidores ESTUPENDOS puede la gota pasajera en la tensión arterial. Si es necesario, use una combinación de si o reducen la dosis inicial del inhibidor ESTUPENDO, o reducir la dosis de torasemide (o temporalmente anularlo).
En una aplicación conjunta de NSAIDs y probenecid puede reducir el diurético y el efecto hypotensive de torasemide.
Cholestyramine puede reducir la absorción del aparato digestivo de torasemide (según la preinvestigación clínica en animales).
Sobredosis:
Síntomas: la salida de la orina excesiva aumentó, acompañado por una disminución en el bcc y la perturbación del equilibrio electrolítico de la sangre, seguida de una disminución pronunciada en tensión arterial, somnolencia, confusión, colapso; desórdenes gastrointestinales posibles.
Tratamiento: Ningún antídoto específico. Es necesario inducir vómitos, conducta de lavage gástrica, designar el carbón activado. Reducción de la dosis o retiro de la medicina y al mismo tiempo rellenando bcc e indicadores del agua y equilibrio del electrólito y equilibrio ácido y bajo bajo el control de concentraciones del suero de electrólitos, hematocrit, tratamiento sintomático. La hemodiálisis es ineficaz.
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