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Modo de acción - antialérgico, antihistamínico, membrana, antiasmático.
Ketotifen (Ketotiphenum, Ketotipheni) estabilizador de la célula del mástil, tiene una actividad moderada n1-gistaminoblokiruyuschey inhibe la liberación de histamina, leukotrienes de basophils y neutrophils, reduce la acumulación de eosinophils en la respuesta de la vía aérea a la histamina y suprima respuestas asmáticas tempranas y tardías al alérgeno. Previene el desarrollo de bronchospasm, no tiene efecto bronchodilatory. Inhibiciones phosphodiesterase, así aumentando CAMPO en células del tejido adiposas.
El efecto terapéutico totalmente se manifiesta en 1.5-2 meses después de la iniciación de la terapia.
Inhibe la liberación de histamina y otros mediadores (la sustancia lenta que reacciona de anaphylaxis y otro lymphokines.) De células del mástil y basophils. No competitivamente el receptor de la H1-histamina de bloques inhibe phosphodiesterase, aumenta el nivel de CAMPO en células. Suprime la sensibilización eosinophil recombinant cytokines humano y su acumulación en las vías aéreas. Previene el desarrollo de síntomas de hipersensibilidad de la vía aérea causados por factor de activación de la plaqueta o exposición a alérgenos. Impide el desarrollo de bronchospasm (bronchodilator no tiene acción). El efecto clínico se desarrolla dentro de 6-8 semanas. CNS depressants.
Una vez dentro de ello absorbido casi completamente. El bioavailability es aproximadamente el 50%, debido al efecto "del primer pase" a través del hígado. Tiempo para conseguir Cmax en plasma - 2-4 horas, ligando a proteínas plasma - el 75%. Pasa por el BBB y entra en la leche de pecho. Se metaboliza en el hígado; metabolite principal (ketotifen-N-glucuronide) es prácticamente inactivo. La excreción ocurre en dos fases: un T1 / 2 3-5 h y 21 h, respectivamente. Dentro de 48 horas, salida de la orina parte principal de la dosis: el 1% - sin alterar, y el 60-70% - en la forma de metabolites.
Indicaciones:
Efecto secundario:
Del sistema nervioso y órganos sensoriales: efecto sedativo, reduciendo la marcha del precio de reacción, confusión, fatiga, mareo suave, dolor de cabeza, somnolencia, rara - ansiedad, insomnio, nerviosismo (sobre todo en niños).
Del aparato digestivo: sequedad de boca, apetito aumentado, náusea, vómitos, gastralgia, estreñimiento.
Otro: thrombocytopenia, dysuria, cistitis, aumento de peso, reacciones de piel alérgicas.
Uso sugerido:
Dentro (durante la comida), adultos - 1 mg. 2 veces por día (mañana y tarde). Si es necesario, la dosis diaria se aumentó a 4 mg. (2 mg. 2 veces por día). Para pacientes en quien hay un efecto sedativo significativo el aumento lento recomendado la dosis para la primera semana, que comienza con 0.5 mg. por la tarde antes de acostarse, para conseguir una dosis terapéutica gradualmente.
Niños más viejos que 3 años - en 1 etiqueta. (1 mg.) o 5 jarabe ml dos veces por día (mañana y tarde); de 6 meses a 3 años de edad - 2.5 jarabe ml (0.5 mg.), 2 veces por día, mañana y tarde.
La terapia se prolonga, el efecto se consigue después de unas semanas de la terapia. El tratamiento se debería realizar durante al menos 2-3 meses, sobre todo en pacientes que no tienen efecto se observó en la primera semana. El tratamiento de la Terminación de Ketotifen debería gradualmente, dentro de 2-4 semanas.
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