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Prednisolon - antiinflamatorio, antialérgico, inmunosupresivo.
Propiedades farmacológicas
Pharmacodynamics.
Prednisolone Nycomed - una preparación glucocorticosteroid sintética, análogo deshidratado de hidrocortisona. Tiene el efecto antiinflamatorio, antialérgico, inmunosupresivo, aumenta la sensibilidad de los receptores de la beta-adrenergic a catecholamines endógeno.
Se relaciona con receptores citoplásmicos específicos (receptores para glucocorticosteroids (GCS) en todos los tejidos, en particular en muchos del hígado) para formar un complejo que induce la formación de proteínas (incluso enzimas, para regular procesos de la célula vitales).
La proteína que comparte reduce la cantidad de globulin en el plasma, aumenta la síntesis de albúmina en el hígado y riñones (con el aumento de la albúmina / globulin proporción) síntesis de proteínas de disminuciones y aumentos del músculo catabolism.
Metabolismo del lípido: aumenta la síntesis de ácidos grasos más altos y triglycerides, redistribuye la grasa (la acumulación gorda ocurre principalmente en el área de la faja del hombro, cara, abdomen), lleva al desarrollo de hypercholesterolemia.
Metabolismo de hidrato de carbono: aumenta la absorción de hidratos de carbono de la extensión gastrointestinal; aumenta la actividad de glucose-6-phosphatase (aumento de glucosa del hígado en la sangre); el fosfoenolpiruvatkarboksilazy aumenta la actividad y la síntesis de aminotransferases (la activación de gluconeogenesis); contribuye al desarrollo de la hiperglucemia.
El agua-eletrolitny que comparte el sodio de la tardanza y el agua en el cuerpo, estimule la excreción de potasio (mineralocorticoid actividad) reduce la absorción de calcio del aparato digestivo, hueso reducido mineralization.
El efecto antiinflamatorio es debido a la inhibición de la liberación de eosinophils y los mediadores de la célula del mástil de la inflamación; la inducción de lipokortinov de la formación y reduce el número de células del mástil que producen el ácido hyaluronic; con disminución de permeabilidad capilar; estabilización de membranas de la célula (en particular lysosomal) membranas y organelles. Acciones en todas las fases del proceso inflamatorio: la síntesis de la prostaglandina de inhibiciones para el nivel ácido arachidonic (Lipokortin inhibe phospholipase A2 suprime liberatiou arachidonic el ácido inhibe la biosíntesis endoperekisey, leukotrienes promoción de inflamación, alergias, etc.), la Síntesis de «cytokine proinflamatorio» (interleukin 1, alfa del factor de la necrosis del tumor y otros).; resistencia de la membrana de la célula de aumentos a varios factores perjudiciales.
El efecto inmunosupresivo es debido a involución inducida del tejido lymphoid, inhibición de la proliferación lymphocyte (sobre todo T-células), la supresión de la migración de la B-célula e interacción de T y B lymphocytes, la inhibición de liberación de cytokines (interleukin-1, 2, interferón gamma) de lymphocytes y macrophages y una disminución en la formación de anticuerpos.
El efecto antialérgico es debido a una disminución de síntesis y la secreción de mediadores de la alergia, inhibición de la liberación de células del mástil sensibilizadas y basophils, histamina y otras sustancias biológicamente activas, reduciendo el número de poner en circulación basophils, T-y B-lymphocytes, células del mástil.; la supresión de lymphoid y tejidos conjuntivos, reduzca la sensibilidad de las células efectoras a los mediadores de alergia, la inhibición de producción del anticuerpo, cambios de la respuesta inmune.
En enfermedades obstruccionistas de las vías respiratorias causadas por la acción de principalmente la inhibición de procesos inflamatorios, impidiendo o reduciendo la seriedad de edema mucosal, reducción de infiltración eosinophil submucosal capa del epitelio bronquial y deposición en la mucosa bronquial de poner en circulación complejos inmunes, así como frenar y erozirovaniya desquamation mucosa. Aumenta la sensibilidad de los receptores de la beta-adrenergic de los bronquios del calibre pequeño y medio a catecholamines endógeno y exogenous sympathomimetic, reduce la viscosidad de mucosidad reduciendo su producción.
Inhibe la síntesis y la secreción de ACTH y el segundo - la síntesis de corticosteroides endógenos.
Dificulta la reacción del tejido conjuntivo en el curso del proceso inflamatorio y reduce la posibilidad de la formación del tejido de la cicatriz.
Pharmacokinetics.
La ingestión prednisone bien se absorbe de la extensión gastrointestinal. La concentración de la sangre máxima se alcanza después 1-1.5 horas después de la inyección oral. Hasta el 90% de la medicina liga a proteínas plasma: transcortin (kortizolsvyazyvayuschim globulin) y albúmina. Prednisolone es metabolizado en el hígado y riñones y en parte en otros tejidos, principalmente por la conjugación con el ácido ácido y sulfúrico glucuronic. Los metabolites son inactivos.
Emitido en la bilis y en la orina por la filtración glomerular y el 80-90% se absorbe de nuevo tubules. El 20% de la dosis emitido por los riñones en una forma no modificada.
El período del período de vida media plasma después de la inyección oral es 2-4 horas después de la inyección intravenosa de 2-3.5 horas.
Indicaciones:
Contraindicaciones:
Cuando la solicitación de la salud razona que no hay contraindicaciones. En tratamiento a largo plazo: úlcera gástrica y úlceras duodenales, el síndrome de Cushing, osteoporosis, psicosis.
Uso sugerido:
B/o V / m (en músculo gluteal profundo); la dosis sola recomendada - 30-45 mg. (1-1.5 ampollas); si es necesario, puede la reintroducción en una dosis de 30-60 mg. / en o / m.
En el choque - 150-300 mg. (5-10 ampollas) en / o como una infusión del goteo lenta (en el choque de cardiogenic se puede introducir en una dosis de 1 g o más).
Si tiene una enfermedad mental las dosis grandes requieren el cuidado especial. Con la mejora de transición oportuna a forma de la pastilla.
La dosis sola depende de los niños de la edad 2-12 meses - 3.2 mg. / peso corporal del kilogramo / en o / m de músculo gluteal profundo, 1-14 años - 2.1 mg. / peso corporal del kilogramo / lento (3 minutos) o / m de músculo gluteal profundo. Si es necesario, puede entrar en la medicina otra vez después de 20-30 minutos..
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