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Azarga gotas para los ojos – preparación combinada para el tratamiento de glaucoma del ángulo abierto e hipertensión ocular, reduzca la presión intraocular elevada reduciendo la producción de fluido intraocular.
Brinzolamide es un inhibidor de anhydrase carbónico II. Debido a la inhibición de anhydrase carbónico II, la formación de iones del bicarbonato reduce la velocidad, seguido de una disminución en el transporte de sodio y líquido, que lleva a una disminución en la producción de fluido intraocular en el cuerpo ciliary del ojo. Como consiguiente, hay una disminución en la presión intraocular (IOP).
Timolol es una beta-adrenergic no selectiva blocker sin la actividad sympathomimetic, no tiene un efecto depresivo directo en el myocardium, no tiene la actividad que estabiliza la membrana. Con la aplicación actual reduce la presión intraocular reduciendo la formación de la humedad acuosa y un aumento leve de su efusión.
La acción combinada de Brinzolamide y Timolol excede el efecto de cada sustancia por separado.
Pharmacokinetics
Con la aplicación actual, los brinzolamide y timolol penetran la corriente sanguínea sistémica. Brinzolamide se absorbe en erythrocytes a consecuencia de la encuadernación selectiva principalmente con anhydrase carbónico II. Cmax de brinzolamide en erythrocytes es aproximadamente 18.4 μM. La encuadernación con proteínas plasma es aproximadamente el 60%.
El metabolismo de Brinzolamide ocurre por N-dealkylation, O-dealkylation y la oxidación de la cadena del lado N-propyl. metabolite principal, N-desethylbenzenamide, liga predominantemente a anhydrase carbónico I en la presencia de Brinzolamide y también se acumula en glóbulos rojos. En vitro los estudios muestran que el metabolismo benzoamide es principalmente responsable de isoenzyme CYP3A4, así como isozymes CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 y CYP2C9. Brinzolamide es emitido principalmente por los riñones en una forma sin alterar - aproximadamente el 60%. Aproximadamente el 20% se emite en la forma de metabolites: metabolite principal (N-desethylbenzenamide) y concentraciones del rastro de otro metabolites (N-demethoxypropyl y O-desmethyl).
Cmax de timolol en el plasma sanguíneo es aproximadamente 0.824 ng / ml y permanece hasta el umbral de descubrimiento para 12 h. T1 / 2 timolol es 4.8 h después de la aplicación actual de Azarga. El metabolismo de timolol ocurre de dos modos: con la formación de una cadena del lado ethanolamine en el anillo de thiadiazole y con la formación de una cadena del lado de etanol en el nitrógeno morpholine y una cadena del lado similar con un grupo carbonyl se unió con el nitrógeno. El metabolismo de timolol es principalmente realizado por isoenzyme CYP2D6. Timolol y metabolites que resulta son principalmente emitidos por los riñones. Aproximadamente el 20% de timolol se emite sin alterar, el resto - en la forma de metabolites.
Indicaciones:
La disminución en presión intraocular aumentada en el glaucoma del ángulo abierto e hipertensión intraocular en pacientes en quien la monoterapia era insuficiente para reducir la presión intraocular.
Contraindicaciones:
Con precaución: pacientes con hyperthyroidism, angina de pecho de Prinzmetal, desórdenes de circulación periféricos y centrales y hypotension arterial.
La experiencia de usar Azarga para el tratamiento de pacientes con el glaucoma pseudoexfoliation, pigmentary glaucoma se limita: en estos casos, use la medicina con la precaución y constantemente supervise la presión intraocular.
Reacciones anafilácticas. Los pacientes con atopy o con reacciones anafilácticas severas a varios alérgenos en una historia quienes reciben la beta-blockers pueden ser resistentes a dosis convencionales de epinephrine en el tratamiento de reacciones anafilácticas.
Efectos del sistema. Brinzolamide y timolol se pueden someter a la absorción sistémica. Timolol con el uso local puede causar los mismos efectos secundarios de los sistemas cardiovasculares y respiratorios, así como beta-blockers sistémica. Es necesario supervisar la condición del paciente antes y durante la terapia con timolol. Los casos de desórdenes respiratorios y cardiovasculares severos, incluso muerte de bronchospasm en pacientes con el asma bronquial y muerte del paro cardíaco con timolol, se describen.
La beta-blockers se debería usar con la precaución en pacientes con una tendencia a hipoglucemia o diabetes (sobre todo con la diabetes mellitus), porque estas medicinas pueden enmascarar los síntomas de la hipoglucemia aguda.
Antes de la operación planeada, la beta-blockers debería ser gradualmente (no simultáneamente) anuló 48 horas antes de la anestesia general, tk. durante la anestesia general, pueden reducir la sensibilidad del myocardium al estímulo comprensivo, el día necesario del corazón.
Azarga contiene Brinzolamide, que es una sulfonamida. Como con la aplicación actual, la absorción sistémica de la medicina ocurre, las reacciones del lado típicas para sulfonamidas pueden ocurrir. El desarrollo de una violación del equilibrio ácido y bajo con el uso de formas orales de inhibidores de anhydrase carbónico se describe.
Instrucciones especiales:
En pacientes más viejos, los inhibidores anhydrase carbónicos administrados oralmente pueden afectar la capacidad de tomar parte en actividades que requieren la mayor atención o la coordinación. Este efecto se debería considerar asignando Azarga, tk. en la aplicación local la preparación entra en la corriente sanguínea sistémica.
Usando brinzolamide en pacientes que llevan lentes de contacto, la condición de la córnea se debería supervisar, ya que los inhibidores de anhydrase carbónico pueden llevar a una violación de su hidratación. Se recomienda que los pacientes con anormalidades córneas, diabetes mellitus o distrofia córnea estrechamente se supervisen.
El cloruro de Benzalkonium, que es la parte de la preparación de Azarga, puede causar el punto keratopathy y / o úlcera tóxica keratopathy. Con el uso prolongado de la medicina, la escucha cuidadosa de pacientes se recomienda. El cloruro de Benzalkonium puede ser absorbido por lentes de contacto. Antes de usar la medicina, las lentillas se deberían quitar e instalaron atrás no antes que 15 minutos después de que la medicina se use.
No toque la punta de la botella del cuentagotas a ninguna superficie para evitar la contaminación del cuentagotas y sus contenidos. La botella se debe cerrar después de cada uso.
Impacto a la capacidad de conducir vehículos y manejar mecanismos
Después de aplicar la medicina, la agudeza de visión puede disminuir temporalmente, y no se recomienda conducir y tomar parte en actividades que requieren la mayor atención antes de la recuperación.
En caso de violaciones de función de riñón
La medicina es contraindicada en el fracaso renal severo (creatinine autorización menos de 30 ml / minuto).
Aplicación en vejez
En pacientes más viejos, los inhibidores anhydrase carbónicos administrados oralmente pueden afectar la capacidad de tomar parte en actividades que requieren la mayor atención o la coordinación. Este efecto se debería considerar asignando Azarga, tk. en la aplicación local la preparación entra en la corriente sanguínea sistémica.
Uso sugerido:
En la localidad. Frasco antes de sacudida de uso.
1 pasan al saco conjunctival del ojo 2 veces / día.
Después de aplicar la medicina para reducir el riesgo de efectos secundarios sistémicos, se recomienda presionar ligeramente el dedo en el área de proyección de sacos lacrimal en la esquina interior del ojo dentro de 1-2 minutos después de que la medicina se instala - esto reduce la absorción sistémica de la medicina.
Si la dosis se perdiera, el tratamiento se debería seguir de la siguiente dosis en el horario. La dosis no debería exceder 1 pasan al saco conjunctival del ojo 2 veces / día.
Si sustituye una medicina del antiglaucoma por Azarga, debería comenzar a usar Azarga el día después de que la medicina anterior se discontinuó.
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